盐酸美金刚片的功能主治是治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg(每次10mg,每日两次)。那么,盐酸美金刚片药代动力学是什么呢?
盐酸美金刚片主要成份为盐酸美金刚:化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐化学结构式:分子式:C12H21N·HCl分子量:215.77。
盐酸美金刚片药代动力学是的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。
在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
在一项口服[sup]14[/sup]C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。
本品的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。
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(实习编缉:梁劲)
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