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依托考昔片禁忌是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/10/16 23:29:14
    导读:依托考昔片的药代动力学是据国外文献报道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时。

依托考昔片的性状是墨绿色,薄膜衣片,一侧卡油ARCOXIA60,另一侧刻有200。抗酸剂和酮康唑(CYP3A4强抑制剂)对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。那么,依托考昔片禁忌是怎样呢?

依托考昔片的药代动力学是据国外文献报道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(中和约50mEq酸的能力)合用,依托考昔的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,92%与人类血浆蛋白结合。在人体稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。代谢安康信代谢完全,尿中药物含量不足1%。

依托考昔片适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。治疗急性痛风性关节炎。处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。

依托考昔片的肾功能不全用药是患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要调整剂量。

依托考昔片禁忌是以下患者禁用安康信。对其任何一种成份过敏;充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ);确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者)。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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