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西格列汀二甲双胍片(II)与阳离子药物合用是什么呢?

来源: 发布时间:2016/10/15 13:32:52
    导读:西格列汀二甲双胍片(II)的性状是粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。孕妇及哺乳期妇女禁用西格列汀二甲双胍片(II)。

西格列汀二甲双胍片(II)的性状是粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。西格列汀二甲双胍片(II)的主要成份是复方制剂,其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。那么,西格列汀二甲双胍片(II)与阳离子药物合用是什么呢?

西格列汀二甲双胍片(II)的药代动力学是一项在健康受试者中开展的权威性生物等效性研究表明,捷诺达(西格列汀/盐酸二甲双胍)的50mg/500mg和50mg/1000mg复方片剂与联合服用相应剂量磷酸西格列汀(JANUVIA)和盐酸二甲双胍是生物等效的。由于目前已经证明已有的最低和最高剂量规格复方片剂的生物等效性,因此生物等效也适用于(西格列汀/二甲双胍)50mg/850mg固定剂量联合(FDC)片剂。吸收:磷酸西格列汀:西格列汀的绝对生物利用度约为87%。同时进食高脂饮食对西格列汀的药代动力学没有影响。盐酸二甲双胍:空腹条件下服用盐酸二甲双胍500mg片后,药物的绝对生物利用度约为50-60%。有试验研究了单次口服500-1500mg以及850-2550mg盐酸二甲双胍片的吸收,结果发现,随着药物剂量增加药物的吸收比例并没有增加,这不是因为药物的清除发生了改变而是因为药物的吸收减少了。食物可以减少二甲双胍的吸收范围并轻度延缓它的吸收时间,在数值上表现为进食后药物的平均峰值血药浓度(Cmax)降低了约40%,血药浓度-时间的曲线下面积(AUC)减少了25%,另外,与空腹服药相比,进食后再服用850mg的药片会使得药物达到峰值血药浓度(Tmax)的时间延迟35分钟。分布:磷酸西格列汀:健康受试者接受单次静脉注射西格列汀100mg后药物达到稳态时的平均分布体积约为198L。能够与血浆蛋白可逆性结合的西格列汀比例很低(38%)。

西格列汀二甲双胍片(II)与阳离子药物合用是通过肾小管分泌系统清除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶、万古霉素),在理论上应当与二甲双胍存在相互作用,因为二者需要竞争共同的肾小管转运系统。有试验以健康受试者为研究对象研究了单次给药和多次给药的二甲双胍与西咪替丁的药物相互作用。结果发现二甲双胍和口服西咪替丁存在上述药物相互作用。这两种药物联合治疗时,二甲双胍的血浆和全血的药物浓度的峰值升高了60%,血浆和全血的AUC值升高了40%。单次给药药物研究中没有观察到二甲双胍的清除半衰期有任何变化。尽管上述阳离子药物与捷诺达的相互作用还停留在理论水平(除了西咪替丁以外),但如果患者正在服用经近端肾小管分泌系统清除的阳离子药物,则建议医生应当仔细监测这类患者临床状况的变化,并相应调整捷诺达和/或伴随药物的剂量。

西格列汀二甲双胍片(II)的孕妇用药是孕妇及哺乳期妇女禁用。

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(实习编缉:梁劲)

 

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