利福喷丁胶囊与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于结核性脑膜炎的治疗,也适合医务人员直接观察下的短程化疗。那么,利福喷丁胶囊的药理毒理如何?
利福喷丁胶囊的主要成份为:利福喷丁,内容物为砖红色或暗红色的结晶性粉末。科学服用药品是健康的保障,使用本品正确的方法是:口服,抗结核。成人一次0.6g(4粒,体重55Kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服;一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)为0.12~0.25mg/L,比利福平强2~10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。
麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但鸟分枝杆菌耐药。
另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025mg/L;对革兰阴性菌的作用差。
对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。
体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合,对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同,为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。
动物实验证明本品有一定的肝功能毒性,对胎儿有致畸作用。
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(实习编辑:黄景裕)
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