醋甲唑胺片的药理毒理是怎样？

醋甲唑胺片(保灵)，达到稳态后，血浆消除半衰期为14小时，约25%在给药期间以原形从尿中排出。那么，醋甲唑胺片的药理毒理是怎样？

醋甲唑胺片的药理毒理是：

醋甲唑胺片为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶，使房水形成减少，从而降低眼内压。对醋甲唑胺进行口服和腹腔注射，两种途径的小鼠LD50测定，测得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分别为2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分别为1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%～95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

通过上文介绍，希望对您有所帮助，如果您还有疑问，请咨询在线专家。如果您有需要请登录健客，选购您所需要的药品，健客为各位朋友提供药品、保健品、减肥护肤品、母婴用品、成人安全用品等多类产品。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111，健客让您享受全新购买体验。

（实习编辑：李嘉颖）