坎地沙坦酯片的药代动力学是有怎样呢？

坎地沙坦酯片口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要时可增加剂量至12mg。坎地沙坦酯片的主要成份是坎地沙坦酯。那么，坎地沙坦酯片的药代动力学是有怎样呢？

坎地沙坦酯片的药代动力学是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为l5%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时，坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99x．表观分布容积为0.13L/kg．大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经o-去乙基化反应生成无活性代谢产物．坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时．高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4阁，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h，终末消除半衰期为9-13小时．有资料显示，坎地沙坦的总消除率为0.37ml/min.kg．肾清除率为0.19ml/min.kg．口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收3316、67X的放射活性物。

坎地沙坦酯片对儿童用药的安全性尚未确定(无使用检验)。

坎地沙坦酯片的不良反应是：

1、严重的不良作用(发生率不明)：

1)血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察,见到异常时，停止用药，并进行适当处理。

2)晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。

3)急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

4)高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

5)肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

6)粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

7)横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。

8)间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。

2、其它的不良反应<5%

1）过敏：皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。（注1）

2）循环系统：头晕（注2）、蹒跚（注2）、站起时头晕（注2）、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应有：心绞痛、心肌梗死。

3）精神神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。

4）消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。

5）肝脏：GOT、GPT、ALP、LDH升高。

6）血液：贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。

7）肾脏：BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。

8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。

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（实习编缉：陈志方）