坎地沙坦酯片用于治疗原发性高血压。一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。那么,坎地沙坦酯片的药物相互作用是有怎样呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为l5%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时,坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99x.表观分布容积为0.13L/kg.大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经o-去乙基化反应生成无活性代谢产物.坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时.高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4阁,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时.有资料显示,坎地沙坦的总消除率为0.37ml/min.kg.肾清除率为0.19ml/min.kg.口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收3316、67X的放射活性物。
坎地沙坦酯片的孕妇用药是在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
坎地沙坦酯片的药物相互作用是与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
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(实习编缉:陈志方)
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