坎地沙坦酯片在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素II受体(ATI)拮抗剂。那么,坎地沙坦酯片的注意事项是有怎样呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为l5%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时,坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99x.表观分布容积为0.13L/kg.大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经o-去乙基化反应生成无活性代谢产物.坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时.高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4阁,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时.有资料显示,坎地沙坦的总消除率为0.37ml/min.kg.肾清除率为0.19ml/min.kg.口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收3316、67X的放射活性物。
坎地沙坦酯片的注意事项是:
1、慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1)有双侧或单侧肾动脉的患者(见2重要的基本注意事项)。
(2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项)。
(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药)。
(4)有严重肾功能障碍的患(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。
(5)有药物过敏史的患者。
(6)老年患者。
(7)肾移植:对于近期做肾脏移植手术的病人,尚未有本品用药经验。
(8)大动脉和左房室瓣狭窄(阻塞性心肌肥大症):使用其他血管扩张剂的患者,患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用。
(9)轻、中度肾上腺皮质激素过多症:轻、中度肾上腺皮质激素过多症患者,对于抑制肾素-血管紧张素、醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应,因此不主张服用本品。
2、重要的基本注意事项
(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。
(2)由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,应尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍的不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。
(3)由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。A、进行血液透析的患者。B、严格进行限盐疗法的患者。C、服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。
(4)因降压作用,有时出现头晕、蹒跚、故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5)手术前24小时最好停止服用。
(6)药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合病症)。
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(实习编缉:陈志方)
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