左甲状腺素钠片中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。那么,左甲状腺素钠片的药代动力学是怎样呢?
左甲状腺素钠片的用法用量是成人早餐前半小时,空腹将一日剂量一次性用适当液体(如半杯水)送服;婴幼儿应在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量,也可以用适当水将片剂捣碎支撑混悬液。
1、甲状腺肿:每日一次,一次1.5-4片;
2、预防甲状腺切除术后甲状腺肿复发:每日一次,一次1.5-4片;
3、成人甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次0.5-1片(起始剂量后每2-4周增加25-50μg,直至维持剂量);维持剂量,每日一次,一次2-4片;
4、儿童甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次1/4-1片;维持剂量:每日一次,一次2-3片;
5、抗甲状腺功能亢进的辅助治疗:每日一次,一次1-2片;
6、甲状腺癌切除术后:每日一次,一次3-6片;
7、甲状腺抑制试验:每日一次,一次4片。
左甲状腺素钠片的药代动力学是口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收,通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间(tmax)大约为5到6个小时。本品口服给药后3~5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。由于其高蛋白结合率,血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者,本品的半衰期缩短(3~4天),对甲状腺功能减退患者,本品的半衰期延长(9~10天)。本品的分布容积约为10~12升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素,它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢消除率大约为1.2升血浆/天。
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(实习编缉:邵泽妹)
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