缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)药理作用是怎样呢？

缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。那么，缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)药理作用是怎样呢？

缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的药代动力学是线性：缬沙坦和氨氯地平都呈线性药代动力学。氨氯地平吸收：单剂口服治疗剂量的氨氯地平后，氨氯地平的血浆浓度在6-12小时内达峰。绝对生物利用度为64-80%。食物不影响氨氯地平的生物利用度。分布：分布容积约为21L/kg。氨氯地平的体外研究表明，约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。生物转化：氨氯地平在肝中广泛（约90%）代谢为无活性的物质。排泄：氨氯地平按两相方式从血浆中消除，末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后，达到稳态血浆浓度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄。缬沙坦吸收：单剂口服缬沙坦后，吸收迅速，但吸收量在较大范围内波动。缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%（范围为23±7）。在研究剂量范围内，缬沙坦的药代动力学呈线性。每日1次口服时，缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相似。食物使缬沙坦的药时曲线下面积（AUC）减少48%，Cmax降低59%。但是，从给药后8小时起，进食和空腹状态下的血药浓度相似。AUC和Cmax降低，不会导致治疗作用出现临床显著性降低，因此，可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。

缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)药理作用是包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份，这两种成份在控制血压方面作用机制互补；氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物，缬沙坦属于血管紧张素Ⅱ拮抗剂类药物。两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。

孕妇和哺乳期妇女禁用（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

目前尚无重度肾功能损伤（肌酐清除率<10ml/min）患者的用药数据。

遗传性血管水肿患者及服用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者应禁用本品。

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（实习编缉：邵泽妹）