达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。由于缺乏18岁以下患者使用本品的安全性和有效性数据,所以不推荐本品用于18岁以下患者。那么,达比加群酯胶囊的药物相互作用是有哪些呢?
达比加群酯胶囊的性状是胶囊剂,内容物为黄色颗粒。
达比加群酯胶囊的主要成份是甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐。
达比加群酯胶囊的药物相互作用是:
1.从III期研究RE-LY收集的房颤患者的有限数据观察到,无论达比加群酯还是华法林,联合使用其他口服或注射用抗凝药物均增加大出血发生率约2.5倍。
2.在一项纳入健康年青男性志愿者的临床I期研究中,与氯吡格雷单药治疗相比,联合使用达比加群酯和氯吡格雷并未导致毛细血管出血时间的进一步延长。此外,与两者的单药治疗相比,在联合用药时,达比加群AUCt,ss和Cmax,ss、用于评估达比加群效应的凝血指标、或用于评估氯吡格雷效应的指标血小板聚集抑制作用等指标基本保持不变。在使用300mg或600mg氯吡格雷负荷剂量时,达比加群AUCt,ss和Cmax,ss出现30%至40%的增加。
3.曾有一项临床II期研究在房颤患者中考察了达比加群酯和ASA联合使用对患者出血风险的影响,在此项研究中随机联合使用ASA。基于Logistic回归分析,81mg或325mgASA和达比加群酯150mg每日两次联合使用,可能会使出血风险从12%分别增至18%和24%。
4.用于围手术期间短期镇痛治疗的NSAIDs与达比加群酯联合给药,己显示与出血风险增高无关。在RE-LY研究中,长期使用NSAIDs会使达比加群酯和华法林的出血风险增加约50%。因此,由于出血的风险,尤其是使用消除半衰期>12小时的NSAIDs时,建议对出血的体征进行密切观察。
5.达比加群酯和达比加群不通过细胞色素P450系统代谢,而且对人细胞色素P450酶无体外作用。因此,预期不会发生与达比加群相关的药物相互作用。
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(实习编缉:梁劲)
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