阿戈美拉汀片口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%),个体间差异较大。治疗成人抑郁症。那么,阿戈美拉汀片的药理作用是有哪些呢?
阿戈美拉汀片的主要成份是阿戈美拉汀。化学名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。
阿戈美拉汀片的药理作用是:
1.阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。
2.阿戈美拉汀能特异性地增加前额皮质去甲肾上腺素和多巴胺的释放,细胞外五羟色胺水平未见明显影响。受体结合试验结果显示,阿戈美拉汀对单胺再摄无明显影响,对α、β肾上腺素受体、组胺受体、胆碱能受体、多巴胺受体以及苯二氮卓类受体无明显亲和力。
3.人体研究中,阿戈美拉汀对睡眠具有正向的时相调整作用,诱导睡眠时相提前,降低体温,引发类褪黑素作用。
阿戈美拉汀片主要经细胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是强效CYPIA2和中度CYP2C9抑制剂,可明显抑制阿戈美拉汀的代谢,使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范围12-412)。因此,本品禁止与强效CYPIA2抑制(如:伏氟沙明、环丙沙星)联合使用。
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(实习编缉:梁劲)
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