磷霉素氨丁三醇散的药代动力学如何呢？

磷霉素氨丁三醇散如今是非常受欢迎的药物，并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么，磷霉素氨丁三醇散的药代动力学如何呢？下面让小编为你介绍吧。

磷霉素氨丁三醇散的药代动力学是：

本品口服后能迅速经胃肠道吸收，食物对本品的吸收影响不大，空腹口服生物利用度约为37%；餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克，空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml；与高脂肪食物同时服用，4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。

本品吸收后与血浆蛋白的结合率极低，其稳定的平均表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L；分布主要集中于肾、膀胱、前列腺、精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前膀胱癌患者服用，3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过胎盘屏障。

本品主要以原形经尿和粪便排泄，其中又以尿路为主，口服3g后，大约38%从尿路排泄，18%在粪便排泄，平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。

口服本品3g，空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2～4小时，72～84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml；而与高脂肪食物同时服用，其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6～8小时；尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢，但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响，分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用，其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。

老年人服用本品尿排泄无差异，无须调整剂量。肾功能不全会显著影响本品的排泄，不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11～50小时，尿排泄量从32%下降至11%。血液透析可使半衰期达40小时。

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(实习编辑：卢锦锐)