甲氨蝶呤片是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂。那么，甲氨蝶呤片的药代动力学是有怎样呢？
甲氨蝶呤片用于各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。
甲氨蝶呤片的用法用量是口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15～20mg/2，每周一次。
甲氨蝶呤片的药代动力学是用量小于30mg/m[sup]2[/sup]时，口服吸收良好，1～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%～90%)排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型；初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。
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（实习编缉：陈志方）
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