阿戈美拉汀片治疗成人抑郁症。对老年(大于等于65岁)患者的疗效尚未得到明确证实。目前仅有有限临床资料证实本品对于大于等于65岁的老年抑郁患者的疗效。那么,抑郁症患者会导致头昏吗?阿戈美拉汀片是受体拮抗剂吗?
抑郁症病人导致头昏,记忆力下降以及睡眠障碍。研究资料显示,忧郁症患者中有这三种症状的比例分别高达97%、93%、99%。症结在于脑中一种称为儿茶酚胺的物质浓度增高,导致脑血管收缩变细,致使脑组织缺血缺氧,进而头昏等症状临身。
阿戈美拉汀片是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。
阿戈美拉汀片的主要成份为阿戈美拉汀。化学名是N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。
阿戈美拉汀片的药代动力学:
1.阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%),个体间差异较大。与男性个体相比,女性的生物利用度较高。口服避孕药会增加药物的生物利用度,而吸烟会使生物利用度降低。服药后1-2小时内达到血浆峰浓度。
2.在治疗剂量范围内,阿戈美拉汀的系统暴露随剂量升高而成比例地增加。高剂量时,首过效应达到饱和。进食(标准饮食或高脂饮食)不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂饮食会增加个体差异。
阿戈美拉汀片与雌激素(中度CYPIA2抑制剂)合用时,阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题,在获得进一步临床经验前,同时处方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制剂(如:普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星)时应谨慎。
阿戈美拉汀片的有效期是36个月。
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(实习编缉:邵泽妹)
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