盐酸托莫西汀胶囊主要成分为盐酸托莫西汀。化学名：（-）-N-甲基-3-苯基-3-（o-甲苯氧基）-丙胺盐酸盐。盐酸托莫西汀胶囊的有效期是36个月。那么，盐酸托莫西汀胶囊的药代动力学是有怎样呢？

盐酸托莫西汀胶囊为胶囊剂，囊壳为不透明兰、乳白色。

盐酸托莫西汀胶囊的药理作用是现代研究认为，小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。

盐酸托莫西汀胶囊的孕妇用药是没有充分的和规范的对照研究在孕妇中进行。盐酸托莫西汀不应在妊娠期使用，除非潜在的对于胎儿的利益大于潜在的危险性。

盐酸托莫西汀胶囊的药代动力学是口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1～2小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度（Cmax）下降约37％，达峰时间（tmax）延迟约3小时。本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98％，主要与血浆蛋白结合；表观分布容积（Vc）为0.85升/千克，表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代谢生成4－羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1％。代谢产物4－羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用，平均血浆清除率（K）为5.83毫升/分，半衰期（t1/2）为5.2小时。口服给药后仅3％以原形药物排除体外，大于80％的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄，约17％的药物经消化道随粪便排泄。

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（实习编缉：陈志方）