炔雌醇环丙孕酮片如今是非常受欢迎的药物，并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么，炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学是怎样的？下面让小编为你介绍吧。

炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学是：

吸收

口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng／ml。生物利用度约为88％。

分布

醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3.5％-4.0％以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。醋酸环丙孕酮的表观分布容积约为986±437L。

代谢

醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-0H-CPA，它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率约为3.6ml／min／㎏。

清除

醋酸环丙孕酮血清水平分两个时相下降，分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。代谢物以1∶2的比率从尿和胆汁排出。代谢物排泄半衰期约为1.8天。

稳态

醋酸环丙孕酮的药代动力学不受SHBG水平影响。每天服药，血药水平在后半个治疗周期会上升约2.5倍，达到稳态。

炔雌醇

吸收

口服炔雌醇吸收迅速而且完全。口服1.6小时后可达血清峰浓度71pg／ml。通过吸收和肝脏的首过效应，炔雌醇被大量代谢，从而导致平均口服生物利用度约为45％，且个体差异很大，约为20％-65％。

分布

炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合(约98％)。它可造成血清SHBG浓度增加。测得的表观分布容积约为2．8-8．6L／㎏。

代谢

炔雌醇在到达全身各系统前先在小肠粘膜和肝脏内结合。炔雌醇主要被芳香羟基化代谢，但形成多种羟基、甲基化代谢物，这些代谢产物以游离或与葡糖苷酸或硫酸盐相结合的形式存在。报告的清除率约为2.3-7ml／min／㎏。

清除

炔雌醇血清水平在两个处理相下降，半衰期分别为1小时和10．20小时。炔雌醇不以原型排泄，代谢物在尿液和胆汁以4：6比率排泄，半衰期约为1天。

稳态

在后半个治疗周期炔雌醇的血药水平在比单剂量高出60％时即可达到稳态。

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(实习编辑：卢锦锐)

 

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