炔雌醇环丙孕酮片中所含的两种成份都会对高雄激素状态产生有益的影响：醋酸环丙孕酮是雄激素在受体水平的竞争性拮抗剂，可以对靶细胞的雄激素合成产生抑制效应，并可通过抗促性腺效应来降低雄激素的血液浓度；其抗促性腺效应又被炔雌醇所增强，炔雌醇还上调了血浆中的性激素结合球蛋白(SHBG)的合成。那么，炔雌醇环丙孕酮片有什么药代动力学？

炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)为复方制剂，其组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。为浅黄色包衣片，除去包衣后显白色或类白色。可用于口服避孕。也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。

炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)的药代动力学为：醋酸环丙孕酮吸收口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1．6小时后达到血清峰浓度15ng／ml。生物利用度约为88％。分布醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3．5％-4．0％以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。酸环丙孕酮的表现分布容积约为986+/-437L。代谢醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-OH-CPA，它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。

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（实习编辑：孙媛媛）