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枸橼酸西地那非片的药物相互作用有些什么?

来源: 发布时间:2016/9/13 9:23:32
    导读:枸橼酸西地那非片药物相互作用如下:其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

药物相互作用很常见,有的病人服药后病情更加恶化,有些人服了一些药后,出现了不良的反应,都有可能是药物之间的相互作用引起的。枸橼酸西地那非片(万艾可)为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。枸橼酸西地那非片有什么药物相互作用?

枸橼酸西地那非片药物相互作用如下:其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。枸橼酸西地那非片(万艾可)用法用量1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍。

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(实习编辑:孙媛媛)

 

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