沙美特罗替卡松粉吸入剂的组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。沙美特罗替卡松粉吸入剂用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。那么,沙美特罗替卡松粉吸入剂会有哪些不良反应呢?
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在体外,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗与血浆蛋白质的结合率平均为96%,每毫升血浆沙美特罗浓度范围从8到7722ng,远高于给予沙美特罗治疗剂量后所达到的浓度。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗主要通过羟基化代谢,随后主要经粪便排除。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在尿或粪便中,未发现明显数量的原形。
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松与人血浆蛋白平均结合率为91%,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松与红细胞的结合是微弱的,可逆的,与人皮质激素传递蛋白无明显结合。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松的总体清除率高(平均为1093mL/min),肾清除率所占比例低于总体清除率的0.02%。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松在人体中发现的唯一循环代谢物是通过细胞色素酶P4503A4途径形成的,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松的17β-羧酸衍生物。
沙美特罗替卡松粉吸入剂的不良反应:由于舒利迭TM含有沙美特罗和丙酸氟替卡松,沙美特罗和丙酸氟替卡松的有关副作用如下:沙美特罗:曾报道震颤,主观性心悸及头疼等β2-激动剂的药理学副作用,但均为暂时性,并随常规治疗而减轻。一些病人可出现心率失常(包括房颤和室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型病人。曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。曾有口咽部刺激的报道。丙酸氟替卡松:有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道。可能出现的系统作用包括有:肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。
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(实习编缉:梁劲)
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