希路信为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。希路信的主要成分为头孢呋辛酯。那么,希路信的注意事项有哪些呢?
希路信酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,希路信大约2~3小时后血药浓度达峰值,希路信的最低抑菌浓度持续8小时以上,希路信空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。希路信的血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给药量的32%~48%由尿排泄。
希路信的脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,希路信的分布至全身细胞外液;希路信的血清蛋白结合率约为50%。希路信餐后口服250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。希路信对食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。希路信对饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。希路信的注意事项是:
1.本品与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。
2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎,停药即可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。
5.本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。
6.本品应吞服,不可嚼碎。
7.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
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(实习编缉:邵泽妹)
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