他扎罗汀乳膏的主要成份是他扎罗汀,他扎罗汀乳膏适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。那么,他扎罗汀乳膏的不良反应有什么呢?
他扎罗汀乳膏的据文献报道,他扎罗汀乳膏外用,其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸,他扎罗汀乳膏在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀乳膏与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀乳膏最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物,所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。他扎罗汀乳膏对无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用时,他扎罗汀乳膏的半衰期相似,均为18小时。
他扎罗汀乳膏透皮吸收甚少,他扎罗汀乳膏的药物及其代谢产物低于1%被吸入血液,大部分药物存留在皮肤产生作用。他扎罗汀乳膏的药物在血液中迅速(1.8 min)被脂酶转化为具有活性的他扎罗汀酸,再进一步氧化成亚砜、砜以及更极性化的水溶性代谢产物,它们的半衰期为17~18 h。他扎罗汀乳膏与血浆蛋白的结合率大于99%,在脂肪中无蓄积。他扎罗汀乳膏能排泄迅速,体外放射性标记显示,用药后2~3天尿检阴性,粪便清除高峰为2~5天,7天药物已全部清除体外。
他扎罗汀乳膏的不良反应:银屑病:本品外用后,主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热,少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿,有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮:用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热,少数患者(1~5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。
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(实习编缉:梁劲)
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