盐酸阿米替林片为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。那么,盐酸阿米替林片的药代动力学是有怎样呢?
盐酸阿米替林片的性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色。
盐酸阿米替林片主要成份为盐酸阿米替林。化学名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。分子式:C20H23N·HCl。分子量:313.87。
盐酸阿米替林片口服。成人常用量开始一次25mg,一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超过300mg,维持量一日50~150mg。
盐酸阿米替林片的药代动力学是口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2β)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
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(实习编缉:陈志方)
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