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罗格列酮片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/19 16:43:49
    导读:罗格列酮片的药代动力学是:绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故罗格列酮在空腹或进餐时服用均可。

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罗格列酮片的药代动力学是:

1、吸收:罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故罗格列酮在空腹或进餐时服用均可。

2、分布:群体药代动力学分析表明,罗格列酮的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。

3、代谢:罗格列酮可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。

4、排泄:口服或静脉给予[14C]马来酸罗格列酮后,约64%从尿中排出,23%从粪便中排出。[14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。

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(实习编辑:李嘉颖)

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