替莫唑胺胶囊(蒂清),口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。那么,替莫唑胺胶囊的药理毒理是怎样?
替莫唑胺胶囊的药理毒理是:
替莫唑胺胶囊是一个具有抗肿瘤活性,含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)环的烷化剂类抗肿瘤药物。它本身并没有活性,属于前体药物,须在生理水平PH下经非酶途径转化为活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺),后者再进一步水解成活性代谢物方能显现抗肿瘤活性。理论上,MTIC的抗肿瘤活性主要是通过与鸟嘌呤的第六位氧原子产生主要的DNA烷基化(甲基化)作用,同时也会与鸟嘌呤的第七位氮原子发生次要的附加性烷基化作用,因此随后发生的细胞毒性被认为是与这些异常修复的甲基化合物有关。
采用口服给药的方式,可采用放射治疗同步进行辅助性治疗,可用于治疗新诊断的多形性神经胶母细胞瘤或复发性恶性神经胶质瘤,在治疗过程中需严密监测化疗过程中嗜中性白血球以及血小板的数量,避免发生血液毒性的副作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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