尼麦角林胶囊为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。是硬胶囊,内容物为白色或类白色球状小丸。那么,尼麦角林胶囊的哺乳期妇女用药是有怎样呢?
尼麦角林胶囊在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3h]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10%-20%。在四组年轻人(平均24-32岁)和老年人(平均69-70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。生物利用度比较试验结果显示:本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性。
尼麦角林胶囊的功能主治是:
1、用于慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗(二期)(注:此适应症是基于尼麦角林可改善病人的行走距离的研究结果)。
2、用于改善某些老年人病理性智力减退的症状(记忆力和注意力障碍等)。
3、用于有头晕感的老年人。
尼麦角林胶囊的哺乳期妇女用药是孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未建立,故建议怀孕或妊娠期间禁用本品。
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(实习编缉:陈志方)
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