尼麦角林胶囊主要成份是尼麦角林。为硬胶囊,内容物为白色或类白色球状小丸。那么,尼麦角林胶囊的药代动力学是有怎样呢?
尼麦角林胶囊的用法用量是:
1.动脉疾病:每天一粒(30mg),早晨服用。
2.智力衰退和有头晕感的老年人:每天一粒(30mg),早晨服用。
3.或遵医嘱。
尼麦角林胶囊的药代动力学是在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3h]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10%-20%。在四组年轻人(平均24-32岁)和老年人(平均69-70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。生物利用度比较试验结果显示:本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性。
尼麦角林胶囊的不良反应是少数病人有轻微副作用,通常与其扩张血管作用有关,一般为轻微的胃部不适,潮热潮红,头晕,嗜睡或失眠。
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(实习编缉:陈志方)
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