艾瑞昔布片是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。体外酶抑制试验结果表明，艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。那么艾瑞昔布片药代动力学主要是什么？

艾瑞昔布片药代动力学：1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察，单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

2.空腹状态下，口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax，Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%，经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为50％。

3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药，但tmax和t1/2无明显差异。

4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次，连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0－t和AUC0－∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。

5.未在特殊人群，包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

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（实习编辑：赖柳君）