他卡西醇软膏对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用细胞增殖指标ODC(鸟氨酸脱羧酶)的活性被抑制给银悄病涂抹软膏4周。那么,使用他卡西醇软膏会不会出现肿胀现象?
他卡西醇软膏这种软膏的药物作用原理是这样的,它对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。
他卡西醇软膏对健康成年男子及银屑病患者,他卡西醇软膏进行一次20~80mg或进行每日40~80mg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇软膏对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。他卡西醇软膏对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半衰期为1.34日。他卡西醇软膏给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。
他卡西醇软膏在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH)3D3。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。
他卡西醇软膏对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,他卡西醇软膏与皮下给药相同以粪中排泄为主。他卡西醇软膏对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇软膏具有强的亲和性。
他卡西醇软膏在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%),发红19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统:头痛(小于0.1-5%)。皮肤:微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感(小于0.1-5%),肿胀(小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他:白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性(小于0.1-5%)。
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(实习编辑:叶胜能)
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