埃索美拉唑镁肠溶片药代动力学到底怎么样？

埃索美拉唑镁肠溶片治疗胃溃疡有很好的治疗效果。且埃索美拉唑镁肠溶片的药效更快，抑制酸性效果更好，对肝脏的影响更小，具有较高的生物利用度以及药效持续时间较长，治愈率更高，值得推广应用。那么埃索美拉唑镁肠溶片药代动力学到底怎么样？

埃索美拉唑镁肠溶片药代动力学：吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。

代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体，即怏代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h，多次用药后约为9L/h，血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时，重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。

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（实习编辑：赖柳君）