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阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理主要有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/15 9:03:22
    导读:阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理:药效学阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶。

阿托伐他汀钙胶囊的用法用量为口服,常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。那么阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理主要有什么?

阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理:药效学阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)受体分解代谢。

阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加,进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。

阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。临床试验已证实阿托伐他汀可降低总胆固醇(30%-46%),低密度脂蛋白胆固醇(41%-61%),载脂蛋白B(34%-50%)及甘油三酯(14%-33%),同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A1。

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(实习编辑:赖柳君)

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