阿托伐他汀钙胶囊属于HMG-CoA还原酶抑制剂，已投入临床使用多时。阿托伐他汀钙胶囊不仅治疗效果可靠，且对人体的副作用少，深受广大患者的欢迎。那么阿托伐他汀钙胶囊药代动力学到底有什么？

阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-COA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。

阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。

体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-COA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-COA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-COA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。

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（实习编辑：赖柳君）