厄贝沙坦片药代动力学如何？

厄贝沙坦片(吉加)的主要成分是厄贝沙坦。化学名称：2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基)苄基]-1，3-二氮杂螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。化学结构式：分子式：C25H28N6O，治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。那么，厄贝沙坦片的药代动力学如何？

服药后3-6小时内血压下降达到峰值，并且降压疗效至少维持24小时。推荐剂量下，服药后24小时收缩压和舒张压的降低是峰值的60-70%。每天服用一次150mg产生的24小时谷值和平均值与每天150mg分2次服用的结果相似。

厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg（两倍的最大推荐剂量）时，可观察到其不能按比例地增加；其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5mL/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法，三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限（[20%）。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者（≥65岁）比那些年轻受试者（18-40岁）高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。

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（实习编辑：黄景裕）