依折麦布片与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。那么,服用依折麦布片会不会出现便秘现象?
依折麦布片的主要成份为依折麦。化学名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮。
依折麦布片口服后,依折麦布片被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布片的葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),依折麦布片则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88~92%。
依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(II相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布片在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布片在血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。
依折麦布片与他汀类联合应用的副作用:头痛、乏力;腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心;ALT升高、AST升高;肌痛。
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(实习编辑:叶胜能)
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