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克拉霉素缓释片的药代动力学是有怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/11 13:10:35
    导读:克拉霉素缓释片的药代动力学是为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。

克拉霉素缓释片为半合成的大环内酯类抗生素,可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。那么,克拉霉素缓释片的药代动力学是有怎样呢?

克拉霉素缓释片口服,成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用,不能压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次2片(1.0g),治疗周期通常为7~14天。克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为30~60ml/min)的患者,应将剂量减少50%,其最大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。

克拉霉素缓释片的药代动力学是为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。本品与克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素在体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布,组织中药物浓度通常较血清中高数倍。约40%的给药剂量随尿排出,30%随粪便排出。

克拉霉素缓释片的注意事项是所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者,肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。

克拉霉素缓释片的儿童用药是12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。

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(实习编缉:陈志方)

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