尼可地尔片适用于冠心病,心绞痛的治疗。对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其它抗心绞痛药物需慎用的患者,可选用尼可地尔片。那么,尼可地尔片作用机制怎样呢?
尼可地尔片为抗心绞痛药。本品属硝酸酯类化合物,具有阻止细胞内钙离子游离,增加细胞膜对钾离子的通透性,扩张冠状血管,持续性增加冠状动脉血流量。
尼可地尔片的作用机制是:
1.尼可地尔片属硝酸酯类化合物,是由N-2(2-羟乙基)烟酰胺维生素和有机硝酸酯的部分结构连接而成的化合物,它同时也是一种ATP敏感性钾通道开放剂。与硝酸酯一样,烟浪丁可激活细胞质鸟苷酸环化酶,从而导致细胞内环磷酸鸟苷升高和细胞内钙的降低,同时引起血管平滑肌松弛.作为一种钾通道开放剂,烟浪丁增加了钾离子从细胞内的流出,静息膜电位负值增大,动作电位缩短,钙的内流减少,细胞内钙水平下降,导致血管平滑肌松弛和血管舒张(间接的钙通道阻断作用),减少了ATP的消耗。
2.心肌缺血预适应对于缩小心肌梗死面积和减轻心律失常的严重程度有重要意义。心肌内有心肌和线粒体两种ATP敏感性钾通道.最新研究表明,在局部心肌缺血预处理(IPC)和心脏保护作用中起主导作用的是线粒体ATP敏感性钾通道。应用选择性线粒体ATP敏感性钾通道阻断剂5-HD(5-hydroxydecanote)可阻断烟浪丁对心肌细胞的保护作用,且具有浓度依赖性。
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(实习编辑:黄景裕)
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