盐酸齐拉西酮片为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。那么,盐酸齐拉西酮片与口服避孕药合用是怎样呢?
盐酸齐拉西酮片的药理活性主要来自原形药物。盐酸齐拉西酮片口服后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,盐酸齐拉西酮片的血浆蛋白结合率大于99%,盐酸齐拉西酮片的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。
盐酸齐拉西酮片对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,盐酸齐拉西酮片对5HT1A受体具有激动作用。盐酸齐拉西酮片能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。盐酸齐拉西酮片在推荐的临床剂量范围内,盐酸齐拉西酮片的平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。
盐酸齐拉西酮片在体分泌和代谢资料表明,不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。盐酸齐拉西酮片对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。盐酸齐拉西酮片对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。
盐酸齐拉西酮片与口服避孕药合用:齐拉西酮(20mg,BID)与口服避孕药炔雌醇(0.03mg)和左炔诺孕酮(0.15mg)合用,不会影响这两种口服避孕药的药代动力学。
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(实习编缉:李华艺)
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