西洛他唑片通过选择性地抑制血小板及血管平滑肌内的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3，cGMP-inhibitedphosphodiesterase)的活性,发挥抗血小板作用及血管扩张作用。那么，西洛他唑片与阻碍药物代谢酶的药物合用是有怎样呢？

西洛他唑片的功能主治是改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉。

西洛他唑片与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等：、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药。

西洛他唑片的药代动力学是

1.血药浓度：给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。

给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。

2.代谢酶：西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(invitro)。

3.蛋白结合率：西洛他唑:95%以上(invitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL)。

活性代谢物OPC-13015:97.4%(invitro、超滤法、1μg/mL)。

活性代谢物OPC-13213:53.7%(invitro、超滤法、1μg/mL)。

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（实习编缉：陈志方）