科素亚的主要成分为氯沙坦钾。化学名称:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐。那么,科素亚的儿童用药是怎样呢?
科素亚为白色的椭圆形薄膜包衣片,片的一面中间有刻痕,另一面印有952,除去包片后显白色。科素亚适用于治疗原发性高血压。科素亚为合成的、强效口服活性药物。科素亚的结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。科素亚及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E?3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。科素亚与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,科素亚无激动作用。
科素亚可选择性地作用于AT1受体,科素亚不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,科素亚也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。科素亚与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%,安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。科素亚口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。科素亚及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。科素亚与食物同服时,科素亚的血浆浓度没有明显变化。
科素亚的儿童用药:已经在年龄>1个月至16岁的高血压儿童中建立本品的抗高血压作用。来自于足够的儿童及成人对照研究和在儿童中使用的文献报道的证据都支持本品在这些年龄组的运用。
对50例高血压儿童,年龄在>1个月至<16岁,每天一次口服氯沙坦剂量约为0.54-0.77mg/Kg(平均剂量),进行氯沙坦的药代动力学研究。在所有年龄组,氯沙坦均形成活性代谢物。总的说来,氯沙坦和它的活性代谢物的药代动力学在所研究的各年龄组之间相似,与已有的成人药代动力学数据一致。
一项由177例年龄在6-16岁的高血压儿童参加的临床研究,体重≥20Kg至<50Kg的病人,每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦,体重≥50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血压,并呈剂量相关性。在所有的亚组人群(例如:年龄,Tanner分期,性别,种族)均观察到氯沙坦的剂量相关性。然而所研究的最低剂量,2.5mg和5mg,相当于平均每天0.7mg/Kg的剂量,并没有表现出与其他剂量一致的抗高血压作用。
在这项研究中,本品通常耐受性良好。对于能吞咽片剂,体重在≥20Kg至50Kg的病人,起始剂量为每天一次50mg。最大剂量可以增加到每天一次100mg。对血管容量不足的儿童病人,在服用本品前应该纠正这些状况。儿童病人的不良事件情况与成人已经发现的相似。不推荐在肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2的儿童,肝脏受损的儿童中使用本品。由于没有在新生儿中使用的数据,也不推荐使用本品。
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(实习编缉:梁劲)
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