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盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/15 10:48:34
    导读:盐酸齐拉西酮胶囊的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛。

盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格),不仅在市面上可以购买到,在方舟健客上也是可以安全购买到的。那么,盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是怎样?

盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是:

盐酸齐拉西酮胶囊的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内,齐拉西酮的平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液([1%)和粪便([4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。体外人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用较弱。在体分泌和代谢资料表明,不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。

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(实习编辑:李嘉颖)

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