醋氯芬酸片用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗,能促进关节软骨再生修复。氯芬酸片的性状是薄膜衣片。那么,醋氯芬酸片与苯妥英钠合用是有怎样后果呢?
醋氯芬酸片的用法用量是口服,可与食物同服。成年人:每日100-200mg(1-2片),分两次服用。
醋氯芬酸片主要通过细胞色素P4502C9代谢,因此可能有与苯妥英钠、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑等发生药物相互作用的风险。由于本品与血浆蛋白几乎完全结合,那些与蛋白高结合率的药物可能被本品置换,故应注意,需监测之。
醋氯芬酸片的药代动力学是据国外文献报道:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。
2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。
3.排泄:平均血浆消除半衰期为4~4.3小时。消除率约为6L/h。近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄,原型药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸,其临床活性极微,在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸和4-OH双氯芬酸。本品的临床研究结果和文献报道一致。口服后达峰时间为1.4~2小时,Cmax为6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期为3.6至6.2小时。
4.在病人中的特征:未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后,可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次,每次100mg,重复服药,轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。
醋氯芬酸片的不良反应是一般为胃肠道不良反应。如:消化不良、腹痛、恶心和腹泻。
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(实习编缉:陈志方)
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