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厄贝沙坦分散片的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/5 15:43:26
    导读:厄贝沙坦分散片在患有2型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为0.15g每日一次。那么,厄贝沙坦分散片的药理毒理是怎样的?

厄贝沙坦分散片可增量至0.30g每日一次,作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。那么,厄贝沙坦分散片的药理毒理是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

厄贝沙坦分散片的药理毒理是:

厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-II的来源或合成途径如何,它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-II的作用。其对血管紧张素-II受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE或激酶II),在该酶的作用下能生成血管紧张素-II,也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中,高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日;恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数,血红蛋白,血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日),厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎,肾小管肿胀,血浆尿素氮和肌酐浓度的升高),被认为是继发于该药的低血压效应,后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量≥90mg/kg/日;恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言,肾小球旁器细胞的增生/肥厚与其无关。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。厄贝沙坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿),出生后就消除。在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下,对该药物有了一定的了解。在此,方舟健客提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物,以防万一。如需购买,可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,方舟健客上药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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