克拉霉素缓释胶囊的药代动力学是怎样？

克拉霉素缓释胶囊(康婷)，不仅在市面上可以购买到正品，在方舟健客上也是可以购买到的。那么，克拉霉素缓释胶囊的药代动力学是怎样？

克拉霉素缓释胶囊的药代动力学是：

克拉霉素缓释胶囊的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。当每日剂量增至1000mg时，稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时，其半衰期明显延长。随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。患者克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液(CSF)中未达到有效的浓度(即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1～2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。肝功能不全者一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较，前两天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。

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（实习编辑：李嘉颖）