托拉塞米片为白色或类白色片。主要成份为托拉塞米。化学名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片对钙水平的影响是怎样呢?
托拉塞米片在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米片的血浆蛋白结合率很高(]99%),托拉塞米片通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
托拉塞米片在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。托拉塞米片对肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。
托拉塞米片在各种体内、体外试验中,托拉塞米片及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括Ames试验(加或不加S9)、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验,仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。
托拉塞米片对钙水平的影响:健康志愿者单次使用本品后尿钙排泄量增加,但在对高血压患者的4-6周试验中,患者的血钙水平仅轻度增加。在一项对充血性心衰患者的长期试验中,患者的血钙水平平均1年下降0.l0mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品治疗11个月的426名患者中,未将低钙血症作为一项不良反应报道。
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(实习编缉:梁劲)
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