黄体酮软胶囊为浅黄色圆形不透明软胶囊,内容物为均匀的白色糊状混悬液。黄体酮软胶囊的主要成分为黄体酮。那么,黄体酮软胶囊的用法用量是怎样呢?
黄体酮软胶囊口服可从胃肠道吸收,黄体酮软胶囊经1~3小时血浓度达峰值,由于迅速代谢而失活,故一般采用注射给药,黄体酮软胶囊舌下含用或阴道、直肠给药也有效。黄体酮软胶囊经阴道粘膜吸收迅速,经2~6小时血浓度达峰值。黄体酮软胶囊中t1/2仅数分钟,代谢产物有孕二醇及其葡萄糖醛酸结合物,由尿中排出。黄体酮软胶囊中的黄体酮竞争性对抗醛固酮,可促使钠离子、和氯离子的排泄,并利尿。黄体酮软胶囊在血浆里主要代谢物为20α-羟基,△4α-孕烷醇酮和5α-二氢孕酮。黄体酮软胶囊95%以葡萄糖醛复合代谢物的形式从尿中排出,主要是孕二醇。这些血浆和尿中的代谢物与生理分泌的卵黄体的代谢物相同。
黄体酮软胶囊中的黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高,1—3小时后血浆浓度达到最高水平。黄体酮软胶囊以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明,黄体酮软胶囊同时服用2粒100mg,1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小时后11.75ng/ml,4小时后8.37ng/ml,6小时后2ng/ml,8小时后1.64ng/ml。黄体酮软胶囊在血浆里5β孕烷醇酮浓度没有提高,黄体酮软胶囊主要以孕二醇从尿中排出,证实其浓度逐步上升(服药后第6个小时浓度可以达到142ng/ml)。
黄体酮软胶囊的用法用量:可经口服或阴道给药。更年期综合征及预防骨质疏松症已绝经者:在使用爱斯妥1.25-2.5克/天的同时,加用本药100毫克/天,连用25天,停用5天。尚未绝经者:于周期第5天开始用爱斯妥1.25-2.5克/天,连用25天,再从用药后的第14天开始加用本药200-300毫克/天,共用12天。用于缺乏孕激素或黄体功能不足时的替代疗法个体化剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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