地氯雷他定片在体内快速转化为地氯雷他定,文献报道地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力,偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。那么,地氯雷他定片(恩理思)的药代动力学怎样的?
在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道,包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。
1.地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,约末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
2.尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。
3.在一项服用7.5毫克地氯他定的单剂量试验中,食物对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。
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(实习编辑:叶胜能)
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