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美扶对心脏方面的影响是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/15 3:06:15
    导读:美扶口服后吸收迅速。美扶单剂量口服后,2-5小时内可达血浆浓度峰值。美扶的绝对生物利用度约为55%。

美扶可以用于系统性真菌感染系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病等。那么,美扶对心脏方面的影响是怎样呢?

美扶口服后吸收迅速。美扶单剂量口服后,2-5小时内可达血浆浓度峰值。美扶的绝对生物利用度约为55%。美扶餐后立即服药,口服生物利用度最高。美扶的血浆蛋白结合率较高(99.8%),美扶主要是与白蛋白结合,羟基代谢产物的蛋白结合率为99.6%。美扶与脂质具有很高的亲和力,血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离形式存在。美扶的表观分布容积较高(]700L),表明其组织分布广泛,美扶在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍,而角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍,美扶在脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。

美扶主要在肝脏代谢成多种代谢产物。美扶主要代谢产物为羟基伊曲康唑,该产物在体外试验中显示了与美扶相当的抗真菌活性,美扶的血浆浓度为原形药物的2倍。美扶经体外试验显示,CYP3A4是参与美扶代谢的主要酶。美扶以无活性的代谢产物经尿(约35%)和粪便(约54%)排泄。美扶的原形药物经肾脏排泄的约为剂量的0.03%以下,经粪便排泄的约为剂量的3-18%。美扶从角质化组织的再分布可忽略不计,美扶从这些组织的消除与表皮再生相关。美扶在连续4周用药的治疗结束后,与血浆浓度不同,皮肤中药物浓度可以持续2-4周。

美扶对心脏方面的影响:在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中,观察到有一过性、无症状的左心室射血分数降低,此现象在下一次注射前自行消失。伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者,显示心力衰竭发生的风险可能会随本品日剂量的增加而升高。伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑到的因素有病症的严重程度、给药方式(例如,日剂量)和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病;严重的肺部疾病,如慢性阻塞性肺病;肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状,并谨慎用药,且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗。钙通道阻滞剂具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一作用。此外,伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高,需加注意。

方舟健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药。药物并不是适合每个患者,有些药物患者使用有效果,有些药物患者使用导致过敏等情况,所以在没有了解患者病情的情况下,我们是不会盲目指导患者用药的。更多详细请致电400-086-5111,咨询方舟健客药师。

(实习编缉:李华艺)

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