拉坦噻吗滴眼液为复方制剂,其组份为:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔。那么,孕妇使用拉坦噻吗滴眼液好吗?
拉坦噻吗滴眼液具有降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。拉坦噻吗滴眼液适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。拉坦噻吗滴眼液为异丙酯前体药,本身无活性,拉坦噻吗滴眼液在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。拉坦噻吗滴眼液在眼内几乎没有代谢。拉坦噻吗滴眼液的代谢主要发生在肝脏。拉坦噻吗滴眼液主要代谢产物为1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。
拉坦噻吗滴眼液中噻吗洛尔是一种β-1和β-2(非选择性)肾上腺素受体阻断剂,无明显内在拟交感活血、直接的心肌抑制作用或膜稳定作用。拉坦噻吗滴眼液中噻吗洛尔通过减少睫状上皮细胞产生房水而降低眼压,其确切作用机制尚不清楚,但可能通过抑制由内源性β-肾上腺素刺激而活跃的CaMP合成进而发挥作用。未发现噻吗洛尔显著影响血液-房水屏障对血浆蛋白质的渗透性。家兔长期使用噻吗洛尔对眼部血循环无影响。
拉坦噻吗滴眼液的孕妇用药:拉坦前列素:未在孕妇中进行拉坦前列素的足够且严格对照的临床研究。动物研究显示其具有生殖毒性(。对人类的潜在风险尚不清楚。
噻吗洛尔:根据全身使用β—受体阻滞剂的严格对照的流行病学研究结果,没有发现致畸作用。但在胎儿和新生儿中已经观察到包括心动过缓的药物作用。所以,孕妇不应使用拉坦噻吗滴眼液。
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(实习编缉:梁劲)
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