拉坦噻吗滴眼液的组份为:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔。那么,拉坦噻吗滴眼液会出现点状角膜病吗?
拉坦噻吗滴眼液中噻吗洛尔为局部使用滴眼液后1小时,房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。拉坦噻吗滴眼液部分药物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10~20分钟,噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值,为1ng/ml。拉坦噻吗滴眼液中的噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。拉坦噻吗滴眼液中的噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。拉坦噻吗滴眼液中的噻吗洛尔的代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。
拉坦噻吗滴眼液对于两种活性成份单独使用的眼部和全身安全性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻吗滴眼液或联合使用拉坦前列素和噻吗洛尔滴眼液,未观察到眼部和全身不良反应。拉坦噻吗滴眼液的各成份的安全药理学、遗传毒性和致癌性试验已揭示对人类无特别毒性。
拉坦噻吗滴眼液中的拉坦前列素对家兔角膜损伤愈合无影响,而使用噻吗洛尔超过每天一次则会抑制家兔和猴子的角膜伤口愈合过程。拉坦噻吗滴眼液与单药相比,拉坦噻吗滴眼液用药后1~4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍,但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。
拉坦噻吗滴眼液含有苯扎氯铵,苯扎氯铵在滴眼剂中用作防腐剂。有报告说苯扎氯铵会导致点状角膜病和/或毒性溃疡性角膜病,可能会导致眼激惹,并且会使隐性眼镜脱色。干眼病人或角膜免疫功能低下的患者需要长期或者频繁使用本品时应密切关注。隐形眼镜可能会吸收苯扎氯铵,在使用本品前应摘除,并在15分钟才可佩戴。
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(实习编缉:梁劲)
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