氨氯地平阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片。氨氯地平阿托伐他汀钙片为复方制剂,其组份为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙片。那么,氨氯地平阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用是怎样呢?
氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平的研究,氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平口服后,在6-12h内达到血药峰浓度,绝对生物利用度约在64%-90%之间。食物对单独服用氨氯地平的生物利用度无影响。氨氯地平阿托伐他汀钙片口服后,氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平和阿托伐他汀的血药浓度达峰时间分别为6-12h和1-2h,两者的吸收率和程度(生物利用度)与单独给药比较无明显差异。
氨氯地平阿托伐他汀钙片中的阿托伐他汀口服后吸收迅速;1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax)。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的阿托伐他汀吸收程度随剂量成正比例增加。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的阿托伐他汀的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平体内研究显示,在高血压患者中氨氯地平的血浆蛋白结合率约为93%。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平连续用药7-8天后。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平可达稳态血浆浓度。
氨氯地平阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较,阿托伐他汀10mg与环孢霉素5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加。在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下,阿托伐他汀的剂量不应该超过10mg。
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(实习编缉:梁劲)
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